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穿心莲含有大量二萜类化合物，如穿心莲内酯、14-脱氧穿心莲内酯、新穿心莲内酯、新穿心莲内酯苷元、3-羟基穿心莲内酯、14-脱氧-12-甲氧基穿心莲内酯和穿心莲内酯。此外，它还含有香芹酚、丁香酚、肉豆蔻酸、三十烷和十三烷。